液体制剂的使用原则:液体制剂常用的附加剂
因制备各种类型液体制剂的需要,需选择各类附加剂,起到增溶、助溶、乳化、助悬、润湿,以及矫味(嗅)、着色等作用。
增溶剂
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增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具增溶能力的表面活性剂称为增溶剂,被增溶的药物称为增溶质。增溶量为每1g增溶剂能增溶药物的克数。以水为溶剂的液体制剂,增溶剂的最适HLB值为15~18,常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
助溶剂
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难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度。第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水,多为低分子化合物,形成的络合物多为大分子。
助溶剂可分为:
①无机化合物,如碘化钾等;
②有机酸及其盐类,如苯甲酸等;
③酰胺或胺类化合物,如乙二胺等;
④一些水溶性高分子化合物,如聚乙烯吡咯烷酮等。
潜溶剂
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系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。如甲硝唑在水中的溶解度为10%(W/V),使用水-乙醇混合溶剂,则溶解度提高5倍。
防腐剂
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防腐剂又称抑菌剂,系指具有抑菌作用,能抑制微生物生长繁殖的物质。常用防腐剂的种类与特点见第一篇文章。
矫味剂
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矫味剂系指药品中用以改善或屏蔽药物不良气味和味道,使患者难以觉察药物的强烈苦味(或其他异味如辛辣、刺激等)的药用辅料。矫味剂分为甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂等类型。
着色剂
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(1)天然色素
①植物色素:红色如苏木、甜菜红、胭脂红等,黄色如姜黄、胡萝卜素等,蓝色如松叶兰、乌饭树叶等,绿色如叶绿酸铜钠盐,棕色如焦糖;
②矿物色素:棕红色氧化铁。
(2)合成色素:我国批准的合成色素有苋菜红、柠檬黄、胭脂红、苋菜红、日落黄等,通常配成1%贮备液使用。
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